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Screen Quest 大麻素受体表达细胞株
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货号 | 38001 | 存储条件 | 在零下80度以下保存 |
| 规格 | Each | 价格 | 0 | |
| Ex (nm) | Em (nm) | |||
| 分子量 | 溶剂 | |||
| 产品详细介绍 | ||||
简要概述
产品基本信息
货号：38001
产品名称：Screen Quest 大麻素受体表达细胞株
规格：Each
产品介绍
G蛋白偶联受体（GPCR）是药物发现计划针对的最大受体类别之一。钙通量（通过Gq途径耦合）测定法是药物发现中筛选GPCR靶标的首选方法。但是，超过60％的已知GPCR通过与cAMP偶联的腺苷酸环化酶活性发出信号。大多数现有的cAMP分析不仅需要细胞裂解，而且缺乏时间和空间分辨率。 Screen Quest 大麻素受体表达细胞株能够研究通常不通过细胞内钙偶联的GPCR。 Screen Quest 大麻素受体表达细胞株基于一系列G蛋白嵌合体，包括混杂G蛋白Gα16和外源性环状核苷酸门控通道（CNGC）。嵌合体由Gq蛋白复合物的α亚基组成，该复合物的5个羧基末端氨基酸已被其他G蛋白之一（Gαs，Gαi，Gαo或Gαz）取代。这些氨基酸负责受体与其G蛋白的偶联。这些嵌合体或CNGC与特定的非Gq偶联受体共表达可能会在受体刺激后导致细胞内钙信号的产生。 Screen Quest HEK-CNGC-大麻素受体1（CB1）细胞系是用CNGC和人类大麻素受体稳定转染的HEK-293细胞。细胞中组成型表达的CNGC通过协调改变阳离子通量（例如钙，钾或钠）实时响应细胞内cAMP水平的升高或降低。可以使用钙敏感的荧光指示剂（例如Calbryte 520 AM，Cal-520 AM，Fluo-8 AM或Fluo-4 AM和相应的免洗钙试剂盒）检测特定配体对这些细胞中CB1的激活。或AAT优化的膜电位测定试剂盒。该细胞系已成功用于药物发现和筛选环境中，以研究通常不通过细胞内钙偶联的GPCR。它已被FLIPR和FDSS系统有效使用。金畔生物是AAT Bioquest的中国代理商，为您提供最优质的Screen Quest 大麻素受体表达细胞株。
图示
 图1. Screen Quest 活细胞cAMP测定原理 |
 图2.HEK-CB1细胞和亲代细胞对CP-55940的反应。 将HEK-CB1细胞和亲本细胞均在Poly-D-赖氨酸包被的黑色384孔板中以20 µL /孔的培养基铺板过夜。 将细胞与等体积（20 µL）的MP染料工作溶液在室温下孵育2小时。 在添加CP-55940之前和之后50分钟获得了两个读数。 图中绘制了两个读数的比率（F / F0）。 A：HEK-CB1细胞系中CP-55940的剂量反应曲线。 在PDE抑制剂Ro20-1724和β-肾上腺素受体激动剂异丙肾上腺素存在下，EC50 = 53 nM。 B：亲代细胞对CP-55940无反应。 |
参考文献
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cAMP-Induced Histones H3 Dephosphorylation Is Independent of PKA and MAP Kinase Activations and Correlates With mTOR Inactivation
Authors: Rodriguez P, Rojas J.
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A cAMP Biosensor-Based High-Throughput Screening Assay for Identification of Gs-Coupled GPCR Ligands and Phosphodiesterase Inhibitors
Authors: Vedel L, Brauner-Osborne H, Mathiesen JM.
Journal: J Biomol Screen (2015): 849
Cardiac Hypertrophy Is Inhibited by a Local Pool of cAMP Regulated by Phosphodiesterase 2
Authors: Zoccarato A, Surdo NC, Aronsen JM, Fields LA, Mancuso L, Dodoni G, Stangherlin A, Livie C, Jiang H, Sin YY, Gesellchen F, Terrin A, Baillie GS, Nicklin SA, Graham D, Szabo-Fresnais N, Krall J, V and eput F, Movsesian M, Furlan L, Corsetti V, Hamilton G, Lefkimmiatis K, Sjaastad I, Zaccolo M.
Journal: Circ Res (2015): 707
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Authors: Boularan C, Gales C.
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